Como um inibidor da AChE, a neostigmina inibe reversivelmente a AChE no sítio ativo por carbamilação da serina Fig. 4, no mecanismo de ação. Portanto, melhora a ação colinérgica ao facilitar a transmissão do impulso através das junções neuromusculares.
Como a acetilcolinesterase é inibida?
Organofosfato (OP) e ésteres de carbamato podem inibir a acetilcolinesterase (AChE) ligando-se covalentemente a um resíduo de serina no sítio ativo da enzima, e sua potência inibitória depende em grande parte da afinidade por a enzima e a reatividade do éster.
Como o organofosforado inibe a acetilcolinesterase?
Os organofosforados são inseticidas agrícolas. Esses agentes inibem a enzima acetilcolinesterase, responsável pela degradação da acetilcolina. O organofosforado liga-se à enzima, fazendo com que ela sofra uma mudança conformacional em seu sítio de ligação à acetilcolina.
Como funcionam os inibidores da acetilcolinesterase?
Inibidores da colinesterase bloqueiam a ação da enzima colinesterase, responsável pela quebra da acetilcolina. Isso aumenta os níveis de acetilcolina na fenda sináptica (o espaço entre duas terminações nervosas).
Qual é a função e mecanismo de ação da neostigmina?
Mecanismo de Ação: Inibe a hidrólise da acetilcolina competindo com a acetilcolina pela ligação à acetilcolinesterase nos locais de transmissão colinérgica Aumenta a ação colinérgica facilitando a transmissão de impulsos através das junções neuromusculares.
