Paracetamol é metabolizado extensivamente no fígado e excretado na urina principalmente como conjugados inativos de glicuronídeo e sulfato. Menos de 5% é excretado in alterado. Os metabólitos do paracetamol incluem um intermediário hidroxilado menor que tem atividade hepatotóxica.
Como o paracetamol é metabolizado?
O paracetamol é metabolizado principalmente no fígado (Figura 1) por enzimas de fase I e II A reação de fase I do paracetamol pode ocorrer por oxidação, redução e hidrólise: em metabólitos polares dos produtos químicos originais e leva à ativação ou inativação da droga.
Qual é a principal via de metabolismo do paracetamol?
Glucuronidação é a principal via de metabolismo do acetaminofeno, seguida pela sulfatação e uma pequena contribuição da rota de oxidação.
Qual é o antídoto para o paracetamol?
Acetilcisteína intravenosa é o antídoto para tratar a overdose de paracetamol e é praticamente 100% eficaz na prevenção de danos ao fígado quando administrado dentro de 8 horas após a overdose.
Como o paracetamol é convertido em paracetamol glicuronídeo?
UDP-Glucuronil transferases conjugados 52%–57% paracetamol tornam-se paracetamol glucuronide e conjugados de sulfotransferases hepáticas 30%–44% paracetamol tornam-se paracetamol sulfato, um conjugado não tóxico, e são então excretado pela urina.
