A eliminação da varfarina é quase inteiramente por metabolismo. COUMADIN é metabolizado estereosseletivamente por enzimas microssomais hepáticas (citocromo P-450) em metabólitos hidroxilados inativos (via predominante) e por redutases em metabólitos reduzidos (álcoois de varfarina).
A varfarina é metabolizada no fígado?
(A varfarina é metabolizada no fígado. CYP1A1, CYP1A2 e CYP3A4 metabolizam o enantiômero (R) e CYP2C9 metaboliza o enantiômero (S) mais potente.
Onde a varfarina é metabolizada?
A varfarina acumula-se no fígado, onde os dois isômeros são metabolizados por vias distintas. O metabolismo oxidativo do isômero S mais ativo é efetuado pelo CYP2C9.
Onde os anticoagulantes são metabolizados?
Os anticoagulantes orais são metabolizados pelo fígado e excretados na urina e nas fezes.
A varfarina é metabolizada pelo CYP2C9?
A varfarina é administrada como uma mistura racêmica dos estereoisômeros R e S. A (S)-varfarina é duas a cinco vezes mais potente que a (R)-varfarina, e é metabolizada principalmente pelo CYP2C9 (R)-varfarina é metabolizada principalmente via CYP3A4, com envolvimento de vários outras enzimas do citocromo P450 (6).